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恩杂鲁胺

恩杂鲁胺

恩杂鲁胺( enzalutamide) 化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,其临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发,于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ,商品名为Xtandi,该药为口服制剂。恩杂鲁胺(MDV 3100)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。 MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性。 MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。

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